男性延长时间达泊西汀和舍曲林谁更厉害?

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当下,社会不断发展、经济水平不断提升,大多数中年男性生活节奏,都变得更快。再加上心理压力、人际关系因素和亚健康状态,男性原发性早泄(英文简称PE)的发生几率越来越高。流行病学研究显示,早泄(以下简称PE)在成年男性中的发病率高达30%-40%,PE可对男性两性情感和生活质量造成较大的影响,且病情可迁延加重,所以及时的干预和治疗显得尤其关键。

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达泊西汀和舍曲林,是不是同类药,都能治疗PE吗

达泊西汀和舍曲林都是临床上,治疗男性PE,经常用到的两个药物。本质上,达泊西汀和舍曲林的药理性质一样,都属于选择性5羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS)。对比其他治疗PE的口服药和外用药,选择性5羟色胺再摄取抑制剂治疗PE的原理,主要是通过增加神经突触细胞内的5羟色胺浓度,5羟色胺是一种神经递质。研究发现,神经突触内5羟色胺浓度过低,是诱发男性发生PE的主要原因之一。因此达泊西汀和舍曲林,可以通过增加5羟色胺来改善男性PE。所以本质上,达泊西汀和舍曲林,都是同一类药物。

达泊西汀和舍曲林药理性质一样,但药物分子结构不同

虽然达泊西汀和舍曲林要理性质一样,都属于选择性5羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS),但二者的药物分子结构存在本质的不同。不同的药物分子结构决定了二者不同的药代动力学。药代动力学是评估药物在生物体内,吸收、分布、代谢和排泄的一门学科,可以通过数学的方式,相对立体、直观的反应药物的药效。达泊西汀的分子结构更新、更复杂,因此其药代动力学存在一定的特点,特别是在药物吸收、代谢上优势较大。而舍曲林相比达泊西汀,分子结构较为固定,是一种缓慢吸收的药物,代谢的时间更久的药物。

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达泊西汀和舍曲林都能治疗PE,为什么达泊西汀被推荐为首选

虽然达泊西汀和舍曲林药理性质类似,都能治疗PE。但由于二者药代动力学存在差异,所以药物在治疗运用的时候有讲究。达泊西汀对比舍曲林,是一种后期研发的、快速起效的5羟色胺再摄取抑制剂,药物研发后便经过II期、III期临床试验,临床试验期间针对的疾病便是PE,因此药物在临床试验期间获得广泛的样本量数据支持后,药物便以治疗男性PE为主要适应症获得上市批准。而舍曲林临床运用时间更久,药物研发初衷、临床试验针对的疾病都是抑郁症,只是药物上市后在临床运用期间,被发现能够治疗男性PE,所以被推荐用来超适应症治疗PE。

达泊西汀和舍曲林谁更好?有3个评估条件可衡量

虽然达泊西汀在临床上,被推荐为治疗PE的首选药物,而舍曲林被推荐为超适应症治疗PE的药物,但并没有试验和研究证实,达泊西汀的药理、疗效和依从性等综合指标优于舍曲林。关于达泊西汀和舍曲林谁疗效更好的问题,根据国内外文献报道和试验研究,不同的实验标准、不同的对照结果,显示的结论各有不同。但从药理学和药代动力学角度分析,达泊西汀和舍曲林具有不同的代谢、分布表现,基于这些代谢、分布表现,可以逐一分析二者药代动力区别,具体有以下3个:

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达泊西汀和舍曲林谁更好?第一个评估条件:对比吸收速度

临床上,PE是一种被认为和心理具有密切关系的疾病,因此早期干预和早期治疗,避免病程迁延和患者心理障碍,是疾病治疗获益的关键。而病情是早期干预、早期治疗的关键,和药物的药效关联密切。理论上来说,药物越早被人体吸收,起效越快,相应的病情就能较早地得到治疗。而在药物起效速度上,主要决定于药物的吸收速度。从药代动力学角度分析,吸收速度主要参考药物,在人体内的血药浓度达峰时间。血药浓度达峰时间越快,药物吸收速度越快,药物在较短的时间内即可起效。药理研究显示单次有效剂量的达泊西汀,大约1个小时,就可以达到血药浓度峰值,而单次有效剂量的舍曲林,至少需要6-10小时,才能达到血药浓度峰值,所以在吸收速度上,达泊西汀胜出。

达泊西汀和舍曲林谁更好?第二个评估条件:对比代谢速度

临床上,PE的治疗除了讲究药物的起效速度之外,对于药效的“时效性“也非常关键。PE的治疗是按需治疗,即药物在发挥药效之后,患者的症状得到了及时的改善之后,理想状态下药物应该及时的从体内代谢,避免在体内蓄积滞留,以免造成较为明显的不良反应。因此,考量药物的代谢速度,也是评估药效的综合指标之一。药物代谢越快,就说明药物在体内的蓄积性越小,副作用越少。而在在代谢速度上,主要参考药物的半衰期,药理研究显示单次有效剂量达泊西汀,终末半衰期是19个小时,也就是说不到一天这个药物就会从我们身体代谢没有。而舍曲林的半衰期是26个小时,所以在代谢速度上,达泊西汀胜出。

达泊西汀和舍曲林谁更好?第三个评估条件:对比有效率

根据国内外文献报道和Meta荟萃分析显示,达泊西汀和舍曲林治疗男性PE,其疗效率根据不同个体、不同病情、不同健康情况,药物反馈出来的疗效,每个个体都不一样。一般情况下,有效率越高的药物,PE患者使用的依从性也就更高,服药期间出现停药的几率越小。那么达泊西汀和舍曲林谁有效率更高呢,根据国内外文献报道和试验研究显示,单次有效剂量的达泊西汀,按需治疗早泄的有效率在70%-80%左右,而单次有效剂量的舍曲林,按需治疗早泄的有效率在30%-40%左右,所以在单次按需使用有效率上,达泊西汀胜出。

除了达泊西汀和舍曲林,西地那非能否治疗PE

临床上,西地那非的药理性质属于5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5i),其主要适应症为男性勃起功能障碍(ED)。而达泊西汀和舍曲林,其药理性质属于SSRIS,和西地那非存在本质的不同,因此并不是PE的主要适应症药物。但近年来,随着医学领域对PE发病机制研究的不断深入,有较多的实验研究和循证医学数据显示,按需运用西地那非一类的PDE5i,可有效改善一部分患者的PE症状。国内外亦有文献报道显示,按需使用达泊西汀/舍曲林,联合按需使用西地那非,可有效避免长期运用SSRIS所出现的其他性功能障碍。但目前西地那非用来治疗PE,还缺乏确切的样本量支持,安全性和有效性尚不足,临床运用还需谨慎。

写在最后:达泊西汀和舍曲林,个体化选择才合理

虽然在吸收速度、代谢速度和有效率上,达泊西汀优于舍曲林,但并不能说明达泊西汀的综合疗效优于舍曲林。因为评估药物综合疗效的药代动力学指标较多,同时药物的作用强度、药物对神经受体的亲和力,也是评估药物疗效的关键因素之一。研究显示,舍曲林作为长效的选择性5羟色胺再摄取抑制剂,规律使用保持体内稳态血药浓度后,舍曲林对突触后受体的抑制力强于达泊西汀。因此,从多维度、多角度评估,在疗效方面舍曲林也存在优势。所以,对于达泊西汀和舍曲林的选择,主要要结合自身实际情况、自身需求选择,即个体化选择,才能保障病情较大获益。

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